Новый длительнодействующий опиоидный анальгетик не получил одобрения FDA

Новый длительнодействующий опиоидный анальгетик не получил одобрения FDA

Актуальность

26 июля компания IntellipharmaceuticsInternational Inc сообщила, что эксперты U.S. Food and Drug Administration(FDA) проголосовали против одобрения препарата Рексиста — оксикодонагидрохлорид с отсроченным высвобождением, обладающего защитой отзлоупотребления.

FDA запросила дополнительные данныепо эффективности и безопасности оральной и назальной формы препарата Рексиста, которыемогут быть получены в исследованиях на пациентах, злоупотребляющих опиоидами. Вчастности, речь идет о доказательной базе свойств препарата, позволяющих избежатьзлоупотребления опиоидом.

Препарат Рексиста

• Рексиста — оксикодона гидрохлорид сотсроченным высвобождением — представляет собой длительнодействующий анальгетикдля лечения рефрактерной боли. Перед приемом необходимо выполнить несколькофизических и химических манипуляций с препаратом, что делает его непривлекательным для лиц, страдающих опиоидной зависимостью.
• Помимо этого, препарат защищен отбыстрого развития эффекта (демпинг дозы) при употреблении вместе с алкоголем. Ускоренноевысвобождение активного вещества в кровь из препарата с контролируемымвысвобождением может стать причиной повышенной токсичности, развитиянежелательных явлений и потери эффективности. Демпинг дозы возможен придроблении таблетки, применении препарата совместно с алкоголем, экстракциипрепарата с другими напитками, инъекционным способе применения и выпаривании.

При попытках дробления, превращения впорошок или растворения в воде, активное вещество препарата мгновеннокоагулируется и превращается в вязкий гидрогель. Это позволяет избежатьспринцевания, инъекционного введения и вдыхания опиоида. Помимо этого активноевещество очень сложно выделить при тепловой обработке или при помощи открытогоогня.

• Препарат Рексиста разрабатывался какальтернатива препарату ОксиКонтин, который также обладает свойства, защищающимиот ненадлежащего использования препарата.
• Обращает на себя внимание, чтодоказательства защитных свойств препарата получены только в лабораторныхисследованиях. Большинство экспертов FDA в обсуждении заявки на одобрениеотметили, что компания не провела ни одного исследования на людях. Сама компанияIntellipharma, получив лабораторные данные за биоэквивалентность с ОксиКонтином,посчитала, что проведение исследований на людях не является необходимым дляодобрения.

Также компания не проводилаисследований по безопасности голубого красителя, содержащегося в препарате (голубоевещество обладает флюоресцирующим свойством, что позволяет распознатьиспользовал ли индивидуум препарат или нет). В частности, экспертовзаинтересовал вопрос потенциальной токсичности красителя.

Источник: intellipharmaceutics.com. July 26, 2017.

(Why?)

Published at Wed, 16 Aug 2017 21:00:00 +0000